Antiestrogēni preparāti: apraksts, pielietojums

Estrogēna-blokatori ir ķīmiski savienojumi, kas bloķē darbību estrogēnu. Antiestrogen zāles, ko izmanto dažādu slimību ārstēšanai. Tos plaši lieto vēža ārstēšanai krūšu procesu inhibēt audzēja augšanu vai recidīva novēršanu. Tāpat kā tas ir ar citām zālēm, kas mijiedarbojas ar hormoniem organismā, šīs zāles jālieto ārsta uzraudzībā.

Ieguvumi un kaitē estrogena

Estrogēns, vai steroīdu hormonu sintezēts galvenokārt olnīcas. Tas skar vairākus procesus organismā. Sievietēm reproduktīvā vecumā ir augstākā līmeņa dabīgais hormons. Pārmērīgs daudzums, tomēr var izraisīt sindromu pazīstams kā hyperestrogenia. Šī slimība var novest pie vēža procesa krūts un endometrija vēža. Anti-estrogēnu narkotiku un estrogēnu blokatori un aromatāzes inhibitoriem var noteikt visu. Šīs narkotikas, tomēr, ir pozitīvo un negatīvo ietekmi uz sievietēm un vīriešiem.

Veidi Estrogēnu blokatoru un to izmantošanu

Ir vairāki dažāda veida estrogēnu blokatoriem. aromatāzes inhibitoriem faktiski bloķēt ražošanu estrogēnu. Selektīvā estrogēnu receptoru modulatori, piemēram, "tamoksifēnu" "Klomifēna", kas paredzēti, lai bloķētu estrogēnu receptoriem, un uzvedas atšķirīgi dažādiem auduma. Antiestrogens arī bloķēt estrogēnu receptoriem.

Antiestrogens novērstu konversijas testosterona estradiola un estrogēnu hormonus vairs darboties vai bloķēts.

Vēža ārstēšanai, šīs zāles tiek izmantotas, lai palēninātu attīstību audzējiem. Šajā gadījumā, selektīvs estrogēna receptoru modulatori var atlasīt konkrētiem estrogēnu receptoriem. Blokatori, tostarp "Klomifēna" arī dažreiz izmanto, ārstējot neauglību, tie var palīdzēt dažiem sievietēm, kam ir grūtības iestātos grūtniecība. Šīs zāles daži ārsti, kas ārstēšanā bērniem ar aizkavētu pubertāti, tiek izmantoti arī līdz brīdim, kad tie ir pietiekami vecs.

Starp bodybuilders tas izmantoja estrogēna blokatoru jo estrogēnu efektu augstu līmeni testosterona organismā. Testosterons ir prekursors estrogēnu, aromatāzes inhibitoriem var izmantot, lai apturētu veidošanos muskuļu masas pārsniedz estrogēnu, saglabājot zemu līmeni organismā. Šī prakse ir piesaistījusi daudz, it īpaši, ja anti-estrogēnu narkotikas lieto galvenokārt kosmētikas vajadzībām. Šajā gadījumā cilvēki izmanto planšetdatorus un uztura bagātinātāji bez ārsta uzraudzības.

blakusparādības

Ir blakusparādības anti-estrogēnu narkotiku. Tie var izraisīt reiboni, galvassāpes, svīšana, karstā mirgo un neskaidrības. Tikai endokrinologs var noteikt atbilstošu devu pacientam, atkarībā no situācijas, un pieņemamu slieksni blakusparādībām. Endokrinologs var arī noteikt regulāras asinsanalīzes hormonu līmenis, vērtējot vispārējo veselības pacientam, lai apstiprinātu, ka izmantošana antiestrogēniem ir droša un funkcionāla pacientam.

vīrieši ārstēšana

Ar vecumu, vīriešu testosterona līmenis samazināties. Tomēr, ja testosterons ātri vai ievērojami samazināta, tas var novest pie attīstību hipogonādismu. Šo stāvokli raksturo organisma nespēja ražot šo svarīgo hormonu, var izraisīt dažādus simptomus, tai skaitā:

• zudums libido;
• samazināt ražošanas un spermas kvalitāti;
• erektilā disfunkcija;
• nogurums.

Ja mēs runājam par estrogēnu, pirmā lieta, cilvēki domā, ka tas ir sieviešu hormonu, taču tā klātbūtne nodrošina, ka vīriešu organisms darbojas pareizi. Ir trīs veidu estrogēni: estriols, estrona un estradiols. Estradiols - ir galvenais veids aktīvā estrogēna vīriešiem. Tai ir būtiska nozīme funkciju vīriešu locītavu un smadzeņu audiem uzturēšanu. Antiestrogen narkotikas arī ļauj spermas attīstīties pareizi.

Hormonāli traucējumi - paaugstinātu estrogēnu un samazināts testosterona - rada problēmas. Pārāk daudz estrogēnu vīrieša organismā var izraisīt:

• ginekomastija (pārmērīga attīstība krūts audiem);
• sirds un asinsvadu slimības;
• palielināts insulta;
• svara pieaugums;
• Problēmas ar prostatas.

Jūs varat veikt vairākus pasākumus, lai atjaunotu līdzsvaru līmeni estrogēnu. Piemēram, ja jūsu lieko estrogēnu ir saistīta ar zemu testosterona līmenis, kas var būt noderīga kā testosterona aizstājterapiju estrogēnu bloķētājs.

Farmaceitiskie estrogēna-blokatori

Daži farmaceitiskie produkti var radīt estrogēnu bloķējošo efektu vīriešiem. Kā likums, visbiežāk tās ir paredzētas lietošanai sievietēm, bet gūst popularitāti vīriešiem, it īpaši tiem, kas vēlas, lai būtu bērnu vidū. Testosterona bagātinātāji var izraisīt neauglību. Bet estrogēnu blokatorus, piemēram, "Clomid" var atjaunot hormonālo līdzsvaru nemazinot auglību.

Vairākas zāles ir pazīstami kā selektīviem estrogēnu receptoru modulatoriem, parasti tirgo kā medikamentu, ārstējot krūts vēzi. Bet tie var arī izmantot, lai bloķētu estrogēnu vīriešiem. Šīs zāles tiek izmantotas dažādiem nosacījumiem, kas saistīti ar zemu testosterona, tai skaitā:

• neauglība;
• zems spermatozoīdu skaits;
• ginekomastija;
• osteoporoze.

Šīs zāles ir jāizmanto selektīvi atkarībā no pacienta. Izmantojot šādus anti-estrogēnu narkotikas. Pie aptiekā var iegādāties:

• "Tamoksifēnu".
• 'Arimidex'.
• "Letrozole."
• "Raloksifēnam".

Ietekme uz kaulu

Saskaņā ar ārstiem, ilgstošas iedarbības ar estrogēnu narkotiku var izraisīt dzemdes vēzi sievietēm. "Raloxifene" - selektīvs estrogēna receptora modulatora - var novērst vēža attīstību, selektīvi bloķē uzsūkšanos estrogēnu. Šīs zāles, tomēr ir arī spējīgs inhibēt pozitīvo ietekmi estrogēnu uz kaulu blīvumu. Jaunais narkotiku - "lazofoksifēns" - var noteikt šo problēmu. Tas pasargā no kaulu blīvuma samazināšanos sievietēm pēcmenopauzes periodā, un samazina trauslumu kaulaudiem. Šī zāļu lietošana parasti ir droša, bet var palielināt asins recekļu veidošanos.

zāļu mijiedarbība

Estrogēnu bloķētājs "tamoksifēns", var palīdzēt novērst vēzi. Vēža pacientiem bieži rodas depresija, un šīs grupas medikamentu var mijiedarboties negatīvi ar medikamentiem, antidepresantus. Jāpiemēro "Paroksetīns", sakarā ar to, ka sievietes, ņemot "tamoksifēns" un "Paroksetīns", mazāk riska nāves nekā sievietēm, kas veic "tamoksifēns" un jebkuru citu antidepresantu. Tas ir tāpēc, ka "paroksetīna" darbojas selektīvi.

Antiestrogen aģenti un narkotikas

Par visiem šiem fondiem informācija liecina, ka katrs medikaments tiek lietots individuāli konkrētā gadījumā.

"Clomid" vai "klomifēna citrāts" bija viens no oriģinālajiem medikamentiem, ko izmanto, ārstējot ginekomastija, jo tā paaugstina organisma līmeņa dabas testosterona. Ir dažas blakusparādības no ilgtermiņa lietošanai, piemēram, redzes problēmas. Ir efektīvāki vielas tirgū, kas darbojas tādā pašā veidā, bet "Clomid" joprojām ir efektīvs un lēts maisījums jebkuram sportistam.

Tas nav anabolisko steroīdu, narkotiku bieži parakstītas kā palīglīdzekli sievietēm ar neauglību, jo tā ir izteikta spēja stimulēt ovulāciju, ko panāk, bloķējot / samazinot ietekmi estrogēnu organismā. Lai būtu precīzāk, "Clomid" - ķīmiskās īpašības sintētiskā estrogēna agonists / antagonists. Atsevišķos mērķa audos tas var bloķēt spēju estrogēnu saistīties ar atbilstošo receptoriem. Tās klīniskā izmantošana, lai novērstu negatīvo atgriezenisko saiti estrogēnu hipotalāmu-hipofīzes-olnīcu sistēma, kas uzlabo atbrīvošanu LH un FSH. Tas viss noved pie ovulācijas.

Par sportu "klomifēna citrāts" sievietēm nav spēkā. Vīriešiem, tomēr palielinās ražošanu un FSH (galvenokārt) luteinizējošo hormonu, kas stimulē dabisko testosterona. Šis efekts ir īpaši izdevīga, lai sportists beigās steroīdu ciklu, kad endogēnā testosterona līmenis ir depresija. Bez testosterona (vai citiem androgēnu), "kortizola" dominē un ietekmē proteīnu sintēzi muskuļos. Bet viņš ātri "ēd" vairākumu jauniegūtā muskulī pēc atcelšanas. Clomid var spēlēt nozīmīgu lomu, lai novērstu šo trūkumu, lai sasniegtu sporta rezultātus. Sievietēm, priekšrocības rīcības Clomid - Spēja kontrolēt endogēno estrogēnu līmeni. Tas palielinās tauku un muskuļu zudumu, it īpaši tādās jomās kā augšstilbiem un sēžamvietas. "Klomifēna citrāts", tomēr, bieži vien rada blakusparādības sievietēm, bet, tomēr, pieprasījums starp šīs grupas sportistu.

"Tamoksifēnu" bloķējot estrogēnu receptoriem krūts vēža šūnās. Tas aptur estrogēnu no mijiedarbībā ar tām, un novērš augšanu un dalīšanos šūnu. Kamēr "tamoksifēnu" darbojas kā antiestrogen piena dziedzeros šūnām, tas darbojas kā estrogēns citos audos: kaulu un dzemdes.

Sievietēm ar apgādājamā krūts "tamoksifēns" invazīvs vēzis var izmantot 5-10 gadus pēc operācijas, lai samazinātu iespējamību metastāžu izplatīšanu. Tas arī samazina risku saslimt ar vēzi otrā krūts. Par sākumposmā šī preparāta lieto galvenokārt pacientiem, kuri to nedara menopauzes. Aromatāzes inhibitoriem ir vēlamais ārstēšanas menopauzes sievietēm.

"Tamoksifēnu", var arī apturēt augšanu vai pat sarukt audzēju pacientiem ar metastātisku vēža pacientiem. To var arī izmantot, lai samazinātu risku saslimt ar krūts onkologicheskihz procesus.

Šo narkotiku lieto iekšķīgi, parasti tablešu formā.

Negatīva ietekme uz anti-estrogēnu narkotiku būt nogurums, karstā mirgo, maksts sausums vai lielu un garastāvokļa svārstības.

Dažas sievietes ar metastāzes kaulu audos var rasties sāpes un pietūkums muskuļos un kaulos. Tas parasti nav ilgi, bet dažos retos gadījumos sievietes var arī attīstīties augsto kalcija līmeni asinīs, kas nav prokontroliruesh. Ja tā notiek, tad ārstēšana var apturēt kādu laiku.

Reti, bet vairāk nopietnas blakusparādības ir arī iespējams. Šīs zāles var palielināt risku saslimt ar vēzi no miometrija sievietēm ar menopauzi. Palielināts asins recēšanas ir vēl iespējamās nopietnas blakusparādības. Dziļo vēnu tromboze notiek, bet dažreiz gabals asins receklis var izrauties un galu galā bloķēt artēriju plaušās (plaušu embolija).

Reti "tamoksifēnu" bija iemesls insultu un sirds uzbrukumiem sievietēm pēcmenopauzes periodā.

Atkarībā no menopauzes sieviešu statusu "tamoksifēns" var būt dažāda ietekme uz kauliem. Sievietēm pirms menopauzes, "tamoksifēns", var izraisīt kaulu masas, bet sievietēm pēc menopauzes palielina kalcija līmenis, kas nepieciešams kaulu stiprumu.

Šīs zāles ieguvums atsver risku gandrīz visās sievietēm ar hormonu atkarīga invazīvu krūts vēzi.

Tāpat narkotika ir "Toremifēnu", kas ir apstiprināts metastātiska krūts vēzi. Tomēr šis zāles nedarbosies, ja ar "tamoksifēnu" lietotu, bet bez efekta.

"Fulvestrants" ir zāles, kas bloķē pirmā estrogēnu receptoru, un pēc tam arī noņem receptoru saistīšanas spēju. Tas darbojas kā anti-estrogēnu visā organismā.

"Fulvestrantam" izmanto, lai ārstētu darbojas metastātisku krūts vēzi, un visbiežāk lieto pēc citiem hormonāliem narkotikām ( "tamoksifēns" un aromatāzes inhibitoriem), kas pārstāja darboties.

Biežas blakusparādības var būt karstā mirgo, nakts svīšana, sliktu dūšu un vieglu nogurumu. Teorētiski tas var vājināt kaulus (osteoporoze), ja ņem uz ilgu laiku.

Šīs zāles ir ieguvusi atzinību par sievietēm pēcmenopauzes periodā, kas nav reaģēt uz "tamoksifēnu" vai "Toremifēnu." To dažreiz izmanto paredzētajam mērķim, kas sievietēm pirms menopauzes, bieži vien kopā ar luteinizējošā hormona agonistu izslēgt olnīcas.

"Raloksifēnam" sieviešu profilaksei un ārstēšanai kaulu zudumu vai osteoporozi pēc menopauzes izmantots. Tas palīdz uzturēt spēcīgu kauliem, samazinot lūzumu risku.

"Raloxifene" arī var novērstu invazīva krūts vēža pēc menopauzes. Viņš nav estrogēnu hormonu, bet darbojas kā estrogēns dažās ķermeņa daļām, piemēram, kaulu. Citās ķermeņa daļām (krūts un dzemdes), "Raloksifēnam" darbojas kā estrogēnu bloķētājs. Viņš neatbrīvo dažādas menopauzes sindromu. Raloxifene attiecas uz zāļu klasei sauc par selektīviem estrogēnu receptoru modulatoriem-SERM (estrogēnu un antiestrogenic narkotiku).

Anti-estrogēnu narkotiku un sports

Dažas zāles plaši izmanto bodybuilders, lai veidotu muskuļu.

"Cyclofenil" - ir neanabolichesky / androgēno steroīdu. Tas darbojas kā anti-estrogēnu un testosterona kā stimulants. "Cyclofenil" ir ļoti vāja un vieglas estrogēnu, bet tas saistās estrogēnu receptoriem un novērš saistošs dabas estrogēnu receptoriem. Faktiski, tas darbojas tik labi, ka daži sportisti ņem zāles steroīdu terapiju, lai saglabātu zemu līmeni estrogēnu laikā. Rezultāts - samazinot šķidruma daudzumu organismā, kas tika izveidots ar steroīdiem un samazināšanu, kas ginekomastija. Sportists ir grūts ārpuse, izmantojot tādus medikamentus, kas, iespējams, varētu tikt veikti, gatavojoties konkursa laikā. Bodybuilders, tomēr to izmantot retāk, jo tie dod vairāk pieejamu "Nolvadex 'un' Proviron."

Tāpat "Clomid", "Cyclofenil", ir neefektīvs sievietēm, jo tā ir pozitīva ietekme tikai uz ražošanu hormonu vīriešiem. Paaugstināšana līmeni testosterona, ko izraisa šīs narkotikas nav pietiekami, lai runātu par radikāliem uzlabojumiem, bet tas sniegs jaudas pieaugums, pat nelielu ķermeņa masas pieaugumu, ievērojamu pieaugumu enerģiju un palielināt reģenerāciju iespējams. Šie rezultāti ir redzami, jo īpaši pieredzējušiem sportistiem, kam ir maz vai nav pieredzes ar steroīdiem. Izmantojiet rezultāti kļūst redzami tikai pēc nedēļas.

Dažos gadījumos, sportisti skatās izvirdumi, piemēram, pinnes, paaugstinātu dzimumtieksmi un karstuma viļņi. Šie simptomi ir īpaši liecina pierādījumi, ka savienojums ir faktiski efektīva. Pēc pārtraukšanas dažu ziņoja nomākts garastāvoklis un nelielu samazināšanos fizisko spēku. Tie, kas ņem narkotikas kā anti-estrogēnu steroīdu terapijas laikā, var novērot pretēju efektu, kad efekts aģenta tiek pārtraukta.

"Proviron" ir viens no vecākajiem anabolisko androgēno steroīdu tirgū. Oficiāli pazīstama kā "Mesterolone", tas joprojām ir viens no visvairāk neiekļautu anabolisko steroīdu lietotāju vidū.

Uz funkcionāla pamata Proviron ir četras galvenās funkcijas, kas lielā mērā nosaka tās rīcību. Pirmkārt, viņš ir viens no spēcīgākajiem anabolisko steroīdu, jo tas palielina cirkulējošo bez testosterona, kas ir vairāk svarīgi anabolisko procesu bodybuilders. Vienkāršs veids, kā skatīties uz to: ja Jūs lietojat anabolisko steroīdu, muskuļu masa pieaug.

"Proviron®" ir arī spēja sadarboties ar enzīma aromatāzes, kas ir atbildīga par pārveidošanu testosterona uz estrogēnu. Ar saistošs aromatāzes, "Proviron®", var patiesībā kavēt tās darbību, tādējādi nodrošinot aizsardzību no negatīvajām sekām estrogēnu.

Par "Mesterolone" ir arī spēcīga afinitāte pret androgēnu receptoriem. Tas anaboliska steroīds, kas nenovērš gonadotropins ir līdzīgs citiem anaboliska steroīdi. Tas dod iespēju palielināt ražošanu spermas, kā arī androgēnu ir nepieciešami stimulācijai spermatoģenēzi. Tas ne tikai palielina spermatozoīdu skaitu, bet arī uzlabo tās kvalitāti.

Side Effects "Proviron" neietver ginekomastija vai lieko šķidrumu. Tas arī ievērojami samazina risku, augsts asinsspiediens, kas saistīti ar, ņemot anaboliskos steroīdus. Patiesībā, "Proviron" ir anti-estrogēnu iedarbība, apturot testosterona pārveidošanos par estrogēnu, vai vismaz palēnināt šo procesu.

Iepriekšminētie narkotikas nav pazemināt estrogēnu līmeni, bet neietekmē vielmaiņu kopumā.

No antiestrogenic narkotiku grupa ietver arī agonistus atbrīvotājfaktori gonadotropo hormonu ( "buserelīns" un tā analogu), megestrola acetāts ( "Megeys") "Parlodel" un "Dostinex" tiek izmantoti kā medikamentu, aptur prolaktīna sekrēciju. To pašu izmantošana ārstēšanā nav racionāli.

Vēža ārstēšanai

Papildus "tamoksifēnu" Turpmāk estrogēnu receptoru blokatorus.

Trīs zāles, kas kavē estrogēnu ražošanu sievietēm pēcmenopauzes vecumā, ir apstiprinātas, lai ārstētu gan agri un progresējošu krūts vēzi: "Letrozole" ( "Femara"), "Anastrozols" ( "Arimidex") un "exemestane" ( "Aromasin") .

Mehānisms darbības anti-estrogēnu narkotiku šajā grupā - bloķēšana enzīma (aromatāzes) taukaudos, kas ir atbildīga par nelielām summām estrogēnu sievietēm pēc menopauzes. Tie neietekmē olnīcas, tādēļ tikai efektīvs tām sievietēm, kuru olnīcas nedarbojas, vai nu tāpēc, menopauzes vai tāpēc, ka ietekmes luteinizējošā hormona analoga. Šīs zāles tiek veikti katru dienu tablešu formā. Viņi strādā vienlīdz labi ārstēšanai onkoloģisko procesiem krūts un prostatas vēzi.

Dažreiz krūts vēža ārstēšana ir nepieciešama medicīniska olnīcas. To var izdarīt ar narkotiku analogiem Luteinizējošā hormona atbrīvojošo hormonu (LHRH), piemēram, "goserelin" ( "Zoladex") vai "leuprolide" ( "Lyupron"). Šīs zāles bloķēt signālu, kas tiek novirzīts uz ķermeņa olnīcas ražot estrogēnus tiem. Tos var lietot vienu pašu vai kopā ar "tamoksifēnu", aromatāzes inhibitoru, "Fulvestrantam" par hormonu terapiju sievietēm pirms menopauzes.